28-06-2023
Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота | |
Брутто- формула |
C12H12N2O3 | |
Мол. масса |
232.235 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Связывание с белками плазмы | 90% | |
Метаболизм | Partially Hepatic | |
Период полувыведения | 6-7 hours, significantly longer in renal impairment | |
Лекарственные формы | ||
капсулы, таблетки | ||
Способ введения | ||
Oral | ||
Торговые названия | ||
Невиграмон, Неграм | ||
Налидиксовая кислота — лекарственное средство, антибактериального действия. Относится к группе хинолонов.
Содержание |
Подавляет репликацию ДНК путем подавления ее полимеризации. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
Абсорбция в желудочно-кишечном тракте хорошая, биодоступность - 96%, связь с белками плазмы - 93%. TCmax в плазме - 1-2 ч, в моче - 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. T1/2 - 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек - до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита - гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции желудочно-кишечного тракта, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям - в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая - 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.
Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная гипертензия, дисфория, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами. Может оказать угнетающее воздействие на центральную нервную систему, особенно в случае одновременного применения с этанолом или др. лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Несовместим с нитрофуранами.
) | |
---|---|
Фторхинолоны | Офлоксацин • Ципрофлоксацин • Пефлоксацин • Эноксацин* • Темафлоксацин • Норфлоксацин • Ломефлоксацин • Флероксацин • Спарфлоксацин • Руфлоксацин • Грепафлоксацин* • Левофлоксацин • Тровафлоксацин • Моксифлоксацин • Гемифлоксацин • Гатифлоксацин • Прулифлоксацин • Пазуфлоксацин • Гареноксацин • Надифлоксацин • Балофлоксацин • Тозуфлоксацин • Безифлоксацин • Гареноксацин • Ситафлоксацин • Прулифлоксацин • |
Другие хинолоны | Розоксацин • Налидиксовая кислота • Пиромидовая кислота • Пипедимовая кислота • Оксолиновая кислота* • Циноксацин* • Флумекин • |
Фторхинолоны в ветеринарии | Данофлоксацин • Дифлоксацин • Энрофлоксацин • Ибафлоксацин • Марбофлоксацин • Орбифлоксацин • Прадофлоксацин • Сарафлоксацин |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 8 ноября 2008. |
Налидиксовая кислота.