Андростендиол — второстепенный андроген, секретируемый яичниками. Также в небольших количествах секретируется корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. Андрогенное действие андростендиола значительно слабее, чем у тестостерона. Андростендиол служит основным источником андрогенов, ароматизируемых в эстрогены в периферических тканях: он легче и в большей степени ароматизируется в эстрогены, чем тестостерон.