12-10-2023
Апротинин (Aprotinin)
|
||
Действующее вещество | ||
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.[1] | ||
Классификация | ||
Фарм. группа |
Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты.[1] |
|
АТХ | ||
МКБ-10 | 65., 68.968.9, 85.85., 86.186.1, 86.886.8, 67.67., 72.72., 57.57., 57.857.8, 58.58., 14.914.9, 79.479.4, 81.081.0[1] | |
Лекарственные формы | ||
концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий[2] | ||
Торговые названия | ||
«Апротекс», «Апротинин», «Веро-Наркап», «Гордокс», «Ингипрол», «Ингитрил», «Контрикал», «Трасилол 500000»[2], Трасколан | ||
Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C284H432N84O79S7) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.[1]
Разработчиком лекарства апротинин позиционируется как средство для лечения панкреатита и панкреонекроза. Однако, в данное время показания к применению апротинина и его аналогов существенно уже. Так, он исключен из рекомендаций по лечению острого (и, тем более — хронического) панкреатита как не подтвердивший эффективности по критериям доказательной медицины не только на Западе (США и Европа), но и в России.
Содержание |
Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.[2]
После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 — 150 мин, терминальный — 7-10 ч. Выводится почками — 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.[2]
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.[1]
Апротинин.