Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМК_A^[1] и антагонист рецепторов ГАМК_С^[2], который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата^[3]. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года^[4].

Механизм действия

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК^[1].

• Рецепторы ГАМК_A: EC₅₀ = 830±80 мкМ^[2];
• Рецепторы ГАМК_С: K_i = 25 мкМ^[2].

Примечания