15-10-2023
Дапсон (Dapsone)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 4-[(4-аминобензен)сульфонил]анилин | |
Брутто- формула |
C12H12N2O2S | |
Мол. масса |
248.302 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 70 - 80% | |
Связывание с белками плазмы | 70 - 90% | |
Метаболизм | Печень (CYP2E1) | |
Период полувыведения | 20 - 30 часа | |
Экскреция | Почки | |
Лекарственные формы | ||
таблетки | ||
Способ введения | ||
орально | ||
Торговые названия | ||
Акзон, Аллерган | ||
Дапсон (лат. Dapsone) — противолепрозное средство. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae (Палочка Хансена или бацилла Хансена), а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий туберкулеза.[1]
Содержание |
Дапсон медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 70 – 80%, хотя этот показатель может снижаться при тяжелом течении лепры. Всасывание увеличивается в кислой среде. Препарат распределяется по всем жидкостям организма и обнаруживается во всех тканях, хотя в большей степени – в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация препарата в слюне составляет 18 - 27% от концентрации его в плазме крови. Полупериод элиминации составляет от 10 до 50 часов (в среднем – 30 часов), максимальная концентрация достигается через 2 – 6 часов после приема препарата.[2]
В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, лечение герпетиформного дерматита Дюринга,[3] профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.[4]
Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.[5]
Возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; редко - тошнота, рвота, головная боль, гепатит.[6]
Тяжелая анемия, гиперчувствительность к Дапсону или его производным, почечная или печеночная недостаточность, а также с дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
|
||||||||||
|
||||||||||
|
Дапсон.