16-06-2024
Зафирлукаст
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate | |
Брутто- формула |
C31H33N3O6S | |
Мол. масса |
575.676 g/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | Unknown | |
Связывание с белками плазмы | 99% | |
Метаболизм | Hepatic (CYP2C9-mediated) | |
Период полувыведения | 10 hours | |
Экскреция | Biliary | |
Лекарственные формы | ||
? | ||
Способ введения | ||
Oral | ||
Зафирлукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно как Таблетка и обычно дозируется два раза в день. Другой антагонист лейкотриеновых рецепторов является монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день. Zileuton (Zyflo), также используется в лечении астмы через ингибирование 5-липоксигеназы, принимается четыре раза в день.
Зафирлукаст блокирует действие цистенал лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.
Зафирлукаст продается компанией Астра Зенека с фирменными наименованиями Accolate, Accoleit, и Vanticon. Это был первый LTRA, продаваемый в США, и теперь одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италия, Испания, Канада, Бразилия, Китай и Турция.
У Здоровых молодые люди, которые сделали прием 40 мг пик плазменных концентраций зафирлукаст, достигает максимальной концентрации в среднем 607 мкг/л за3,4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании с участием 20 мг однократной пероральной дозы у здоровых людей, период полураспада среднем 5,6 часа.[1][2]
Письмо было представлено компанией Zeneca Pharmaceuticals 22 июля 1997 года, уведомив их об изменении в маркировке продукции, которая включает следующие потенциальные реакции у пациентов, перенесших снижения дозы пероральных стероидов, которые в настоящее время зафирлукаст:
Эозинофильные условия: сокращение дозы оральных стероидов, у некоторых пациентов на зафирлукаст терапии, наблюдается в редких случаях появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда как эозинофильный гранулематоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена, необходимо соблюдать осторожность.
Зафирлукаст торговое название, зафирлукаст что это.
Кокай, Файл:Warta - Pancake ice.jpg, Категория:Дебютные альбомы 2002 года, Паравани.