Йодантипирин — радиоактивный препарат, использовавшийся в медицине в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.

Химическое происхождение препарата

Йодантипирин (1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолон) — препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.

Фармакологические свойства

Йодоантипирин с середины 1950 годов применяется как радиоактивный препарат при исследованиях жидкостей в организме. При этом используется изотопы иода ¹³¹I с периодом полураспада 8,02 дня,^[1][2] и ¹²⁵I с периодом полураспада 59,4 дня,^[3][4] а также углерода ¹⁴C^[5].

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 80 %. До 95 % метаболизируется в печени. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % — неактивные метаболиты. Имеет высокое сродство к тканевым белкам. Связывание с белками крови составляет 25 %. Период полувыведения — около 6 часов.

В СССР йодоантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почетный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.^[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.^[7]

Производителями средства утверждается, что этот противовирусный препарат обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием.^[8] Однако следует понимать, что за пределами Российской Федерации препарат не сертифицирован, и не проходил полноценных клинических испытаний класса доказательности А.

Назначение

Профилактика клещевого энцефалита Применение Йодантипирина рекомендуется:

• Лицам, укушенным клещом, до момента обращения в медицинские учреждения для исследования клеща на предмет клещевого энцефалита.
• Лицам, собирающимся в поход или отдохнуть на природу (принимать за 2 дня до выхода).

Лечение клещевого энцефалита Лечение Йодантипирином рекомендуется:

• При присасывании вируссодержащего клеща лицам, ранее вакцинированным против клещевого энцефалита.
• Лицам, которым многократно был введен специфический противоклещевой человеческий иммуноглобулин как на протяжении всей жизни, так и на протяжении текущего эпидсезона.
• Лицам, у которых имеются противопоказания к введению специфического иммуноглобулина (отягощенный аллергологический анамнез).
• При отсутствии возможности проведения исследования клеща и исследования ИФА (иммуноферментный анализ крови). В ситуациях, когда пациент находится в районе удалённом от специализированных медучреждений или на базе ЦРБ, где не налажена диагностика.

Совместное использование с иммуноглобулином

При лечении и профилактике клещевого энцефалита не рекомендуется совместное применение Йодантипирина и противоклещевого иммуноглобулина. При очаговых формах клещевого энцефалита сначала назначается специфический иммуноглобулин по обычной схеме и через 2-3 дня назначают Йодантипирин в указанных дозировках.

Эффективность профилактики клещевого энцефалита

Изучение профилактической эффективности Йодантипирина проходило на базах иммунологической и вирусологической лаборатории Томского областного центра санэпиднадзора (ТОЦГСЭН), клиник инфекционных болезней Томского медицинского института, филиала ФГУП НПО «Микроген» МЗ РФ, м.д.ц. "Вирион" г. Томска с 1992 по 1995 гг. В ходе исследований была установлена эффективность и безопасность Йодантипирина согласно данным лабораторных исследований. ^[9]

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Йодантипирина и других йодсодержащих препаратов;
• Гиперфункция щитовидной железы;
• Выраженные нарушения функции печени и почек;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 14 лет.

Побочные действия

Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.

Примечания