Лабеталол (Labetalol)*. 5-[1-Окси-2-[(1-метил)-3-фенилпропил)-амино]этил]салициламид, или 2-гидрокси-5-[1-гидрокси]-2-[(1-метил-3-фенил-пропил)-амино]-этил] бензамид (гидрохлорид).

Синонимы: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol, Opercol, Presolol, Trandate, Trandol

Общая информация

Является b-адреноблокатором, оказывающим одновременно a1-адреноблокиющее действие.

Сочетание b-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Лабеталол быстро всасывается при приёме внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Внутрь, назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжёлых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приёма. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лёжа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Противопоказания

Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, хотя в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.

Форма выпуска

• таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке
• 1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

Хранение

Список Б в защищённом от света месте.