Levosimendan (ИНН) /ˌliːvoʊsaɪˈmɛndən/ это кальциевый сенсибилизатор используемый в лечении остро декомпенсированной сердечной недостаточности. Она продается под торговой маркой Simdax (Орион Корпорейшн).

Механизм действия

Левосимендан является сенсибилизатором кальция — повышает чувствительность сердца к кальцию, тем самым увеличивая сердечную сжимаемость без увеличение внутриклеточного кальция. Levosimendan оказывает положительный инотропный эффект за счет увеличения кальция, чувствительности миоцитов путем связывания с сердечным тропонином С в кальций-зависимом образе. Он также имеет сосудорасширяющий эффект, открывая аденозинтрифосфат (АТФ)-чувствительные калиевые каналы в сосудистых гладких мышцах, вызывает расслабление гладких мышц. Комбинирование инотропного и сосудорасширяющего действия приводят к увеличению силы сокращения, снижение преднагрузки и снижение постнагрузки сердца. Кроме того, препарат оказывает кардиопротекторное действие.^[1]

Клиническое применение

Показания

Левосимендан применяется в связи  с остро-декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточностью.

^[2]

^[3]

Статус лицензирования

В Орион Корпорейшн изначально разработавшая levosimendan и подавшая заявку на новый препарат в 1998 году в США, однако FDA запросила дальнейшие испытания  и Орион отозвала заявку в ноябре 1999 года. Изначально Орионом получены разрешения на продажу препарата в Швеции в 2000 году.^[4] С тех пор 60 стран по всему миру одобрили препарат, но он по-прежнему не лицензирован в США, где он сейчас находится на стадии разработки для уменьшения заболеваемости и смертности кардиохирургических больных из-за синдрома низкого сердечного выброса.^[5]

Противопоказания

Использование левосимендана противопоказан пациентам с: умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми желудочковыми заполнениями или оттоками , тяжелой гипотензие>й и тахикардией.^[6]

Побочные эффекты

головная боль, артериальная гипотензия, аритмии (фибрилляция предсердий, экстрасистолия, предсердная тахикардия, желудочковая тахикардия), ишемия миокарда, гипокалиемия и/или тошнота (Росси, 2006).

Составы

Levosimendan позиционируется как 2.5 мг/мл концентрированный раствор для инфузии. Концентрат разбавляется глюкозой 5% раствора до вливания.

Ссылки