Октреотид (торговое название Сандостатини др.) — октапептид, который имитирует естественный соматостатин фармакологически, хотя он также является более мощным ингибитором гормона роста, глюкагона и инсулина, чем естественный гормон. Он был впервые синтезирован в 1979 году химиком Вилфридом Бауэром.

Медицинское использование

Опухоли

Октреотид используют для лечения гормоном роста продуцирующих опухолей (акромегалия и гигантизм), когда противопоказаны оперативное вмешательство, опухолей гипофиза, которые секретируют тиреотропный гормон (thyrotropinoma), диареи и гиперемии, связанных с карциноидным синдромом, поноса у людей с вазоактивным кишечным пептидом, секретирующих опухолей (VIPomas).

Кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода

Октреотид часто дается в виде настоя для лечения острого кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода в печени, при циррозе печени на том основании, что он уменьшает венозное давление, хотя имеющиеся данные позволяют предположить, что этот эффект является временным и не улучшает выживаемость.^[1]

Радиоактивные метки

Октреотид используется в ядерной медицине для визуализации, при введении индия-111 (Octreoscan) для неинвазивного изображения нейроэндокринной и других опухолей, экспрессирующих рецепторы соматостатина.^[2] Также используются ,углерод-11^[3] , а также галлий-68, что позволяет увеличить чуствительность позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).

Октреотид может также быть помечен различными радионуклидам, такимикак иттрий-90 или лютеций-177, для лечения метастатической нейроэндокринной опухоли.

Акромегалия

Октреотид также может быть использовано при лечении Акромегалии, чрезмерного роста (GH).

Кишечные свищи

Октреотид помогает в лечении свища за счет уменьшения секреции ЖКТ и ингибирующей ГИ перистальтики, таким образом, контролируя и снижая его выход. Однако его действие не доказано и имеет множество побочных эффектов.

Противопоказания

Октреотид не был должным образом изучен для лечения детей и беременных и кормящих женщин. Препарат дается в этих группах пациентов, только если риск-анализ положительный.^[4][5]

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными эффектами (более 10 % пациентов) являются головная боль, гипотиреозе, сердечной проводимости, изменения, желудочно-кишечные реакции (в том числе судороги, тошнота/рвота и диарея или запор), камни в желчном пузыре, снижение синтеза инсулина , гипергликемия^[6] или гипогликемии, и (обычно транзиторная) реакции в месте инъекции. Медленно сердечный ритм, кожные реакции, такие как зуд, гипербилирубинемия, гипотиреоз, головокружение и одышка также наблюдаются достаточно часто (более 1 %). Редкие побочные эффекты включают в себя острые анафилактические реакции, панкреатит и гепатит. в одном исследовании сообщалось о возможной ассоциации с ревматоидным артритом.^[7]

В некоторых исследованиях сообщается об алопеции у пациентов, которые получали терапию октреотидом.^[8] У крыс, которые были обработаны октреотидом были обнаружены признаки эректильной дисфункции в 1998 .^[9]

Длительноый интервал QT наблюдался у пациентов, но неясно, является ли это реакцией на препарат или это признак заболеваний.

Передозировка

Октреотид является полезным в управлении передозировкой сульфонилмочевины, сахароснижающих препаратов, при рецидивирующем или рефрактерном парентеральном декстрозе. Механизмом действия является подавление секреции инсулина.

Взаимодействие

Октреотид может снижать кишечную резорбцию циклоспорина, возможно, придется увеличит ьего дозу.^[10] Сильно взаимодействует с инсулином . биодоступность бромокриптина увеличивается; Применять его надо с осторожностью

Фармакология

Поскольку октреотид напоминает соматостатин в физиологических процессах, он может:

• подавлять секрецию многих гормонов, таких как гастрин, холецистокинин, глюкагон, гормон роста, инсулин, секретин, панкреатический полипептид, ТТГ, и вазоактивного интестинального пептида,
• уменьшает секрецию жидкости в кишечнике и поджелудочной железе,
• снижать моторику ЖКТ и торможение сокращения желчного пузыря,
• подавляют действие некоторых гормонов из передней доли гипофиза,
• причиной вазоконстрикции в сосудах, и
• снизить давление сосудов при кровотечении варикозных узлов.

^[11][12]

Фармакокинетика

Октреотид быстро и полностью всасывается после подкожного применения. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут. В период полувыведениясоставляет 100 минут (1,7 часа) в среднем при применении подкожно; после внутривенной инъекции, вещество выводится в две фазы с периодом полураспада в 10 и 90 мин, соответственно.

Исследования

Октреотид также используется не по прямому назначению для лечения тяжелой, рефрактерной диареи от других причин. Он используется в токсикологии для лечения длительных рецидивирующих гипогликемий . Он также был использован с разной степенью успеха у детей с незидобластозом для того чтобы помочь уменьшить гиперсекрецию инсулина.^[13]

Октреотид использовался экспериментально, чтобы лечить ожирение, особенно ожирение, вызванное поражениями гипоталамуса, области мозга, центральной регуляции потребления пищи и расхода энергии.^[14].^[15]

Лечебные свойства Октреотида также была исследованы у пациентов с болями от хронического панкреатита.^[16].^[17].^[18]

Небольшое исследование показало, что октреотид может быть эффективен при лечении идиопатической внутричерепной гипертензии.^[19][20]

См. также

• Октреотат^[en], близкий пептид

Ссылки