15-10-2023
Предникарбат (prednicarbate)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | (11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate | |
Брутто- формула |
C27H36O8 | |
Мол. масса |
488.57 g/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Лекарственные формы | ||
крем, мазь для наружного применения | ||
Способ введения | ||
Наружное применение | ||
Торговые названия | ||
Преднитоп, Дерматоп | ||
Предникарбат — негалогенизированный активный глюкокортикостероид III группы.
Содержание |
По химическому строению предникарбат является двойным этерифицированным и метилированным негалогенизированным производным преднизолона[1][2][3][4]
ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэксудативное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противозудное, сосудосуживающее. Местный противовоспалительный эффект обусловлен селективной стимуляцией синтеза липокортина, ингибирующего фосфолипазу A2, угнетением образования из арахидоновой кислоты и подавлением высвобождения медиаторов воспаления — ПГ (простагландинов), фактора активации тромбоцитов и лейкотриенов. Стабилизирует мембраны, в том числе клеточных органелл; тормозит выход ферментов, повреждающих клетки, и дегрануляцию тучных клеток; снижает миграцию лейкоцитов и проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию[2][3]
В ходе клинических исследований Предникарбата зафиксировано ингибирование фосфолипазы А2 через 30 мин после наружного нанесения препарата. Отчетливые результаты лечения (уменьшение клинической симптоматики или клиническое выздоровление) наблюдаются через 7 дней[2]
Двойной этерифицированный негалогенизированный глюкокортикоид обладает выраженным противоспалительным эффектом[2][1][4], при этом без антипролиферативного и атрофогенногодействия[2][1][4] — как это было с более ранними галогенизированными глюкокортикоидами.
Обладает высокой липофильностью[2][4] и высокой проникающей способностью[2][4], может всасываться через интактную кожу; воспаление и/или др. кожные заболевания повышают абсорбцию через кожный покров. Улучшает состояние участков пораженной кожи с проявлениями эритемы, инфильтрации, зуда, шелушения и лихенификации, снижает выраженность симптомов на 64 % при псориазе[5][6][7] и на 80 % при атопическом дерматите[5][6][7].
Воспалительные заболевания кожных покровов, требующие применения местных глюкокортикостероидов (экзема, в том числе, острая, хроническая, атопическая; псориаз; дерматиты; ожоги I—II степени) [2][1][8].
Местные реакции, атрофия кожи, телеагиоэктазии, стрии, покраснение, раздражение (зуд, жжение), пустулезные высыпания, розацеаподобный дерматит, гипопигментация, периоральный дерматит, вторичные инфекции; у детей — применение на больших участках кожи может вызвать угнетение функции коры надпочечников (синдром Иценко-Кушинга) вследствие повышенного метаболизма [3]. Для пациентов с обширной пораженной поверхностью или в случае наложения окклюзионных повязок обязателен периодический контроль гормонального статуса, в том числе определение уровня кортизола в плазме крови и моче
Краткосрочное применение повышенных доз препарата (слишком большое количество, слишком большая зона нанесения или же слишком частое применение) не вызывает никаких побочных эффектов.
Наружно. Наносят один раз в день тонким слоем на пораженные участки, легко втирая. При необходимости частоту нанесения препарата можно увеличить до 2-х раз в день. Курс лечения определяет врач, обычно он составляет 2-3 недели (но не более 4-х недель)[2][1][8]. Не следует сочетать препарат с глюкокортикоидами резорбтивного действия (повышается вероятность системных побочных эффектов).
Двойная этерификация боковых цепей, во-первых, увеличивает липофилию [2][4], обеспечивая лучшую проникающую способность в кожу, во-вторых, обеспечивает быстрый распад этерифицированных групп[2][4], что приводит к более короткому периоду полураспада активного ингредиента, и таким образом, к лучшей системной и местной переносимости[2][4]. Решающим фактором значительного улучшения использования глюкокортикостероидов и снижения риска при лечении является синтез двойной этерифицированной молекулярной структуры Предникарбата и отказ от какого-либо галогенизирования[2][1][4] После начала действия Предникарбат быстро превращается в биологически неактивные метаболиты, которые больше не оказывают негативных побочных эффектов, что наиболее существенно в раннем детском возрасте и, особенно, у новорожденных[2][1][4]. По результатам 3-х двойных слепых плацебоконтролируемых исследований в 98 % переносимость Предникарбата оценивается как хорошая и очень хорошая [5][6][7]
В период беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат на большие участки кожи [3] Действующее вещество — предникарбат — проникает в молоко, поэтому на период лечения следует воздерживаться от кормления грудью[3]
Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
) | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Глюкокортикостероиды |
|
||||||||
* — препарат не зарегистрирован в России |
Предникарбат.