Андростендион — основной андроген, секретируемый яичниками.

Также в небольших количествах андростендион секретируется корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. Андрогенное действие андростендиона значительно слабее, чем у тестостерона.

Андростендион преобразуется в эстрогены, главным образом в яичниках, но также и в жировой ткани. Возможно преобразование андростендиона в тестостерон, но в норме у женщин оно незначительно. Усиление продукции тестостерона из андростендиона, например, при наличии андрогенпродуцирующей опухоли, часто приводит к гирсутизму и даже вирильности.