Chefeat.ru

Здоровое питание

Буторфанол

24-05-2023

Буторфанол (Butorphanol)
Химическое соединение
ИЮПАК 17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (и в виде тартрата)
Брутто-
формула
C21H29NO2 
Мол.
масса
327.473 г/моль
CAS 42408-82-2
PubChem 5361092
DrugBank APRD00835
Классификация
АТХ N02AX02 Шаблон:ATCvet
Фармакокинетика
Биодоступность Nasal: 60-70%
Метаболизм Hepatic hydroxylated & glucuronidated
Период полувыведения 4-7 hours
Экскреция Renal, 75%
Biliary, 11-14%
Fecal, 15%
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения
Способ введения
IV, intranasal
Торговые названия
Буторфанол, Буторфанола тартрат, Веро-Буторфанол, Морадол, Стадол НС, Стадол®

Буторфаноллекарственное средство, опиоидный анальгетик.

Содержание

Общая информация

Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиатных рецепторов) и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость, реже, чем другие опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечный диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сосудистое сопротивление. Начало эффекта после внутримышечного введения — 10–30 мин, внутривенного — 2–3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения — 30–60 мин, внутривенного — 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении — 3–4 ч, внутривенном — 2–4 ч.

На Украине буторфанола тартрат входит в обязательный перечень лекарств для автомобильной аптечки.

Фармакокинетика

Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. TCmax в плазме — 20–40 мин, Cmax — 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы — 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов — 4.7 ч, у пожилых — 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10.5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–80% (5% в неизмененном виде), через кишечник — 15%.

Показания

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

C осторожностью

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования

При болевом синдроме — 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3–4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60–90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией. При проведении внутривенно общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными внутривенно введениями 0.5–1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии — 4–12.5 мг. Во время родов вводят 1–2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Побочные эффекты

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота или рвота (13%).

С частотой 1%:

С частотой менее 1%: со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, обморок; связь с приемом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

  • Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром «отмены», связь с приемом препарата не установлена — депрессия.
  • Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
  • Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.
  • Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких; применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, веденный в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно. Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы. Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств, угнетаюших центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекрственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Лекрственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекрственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект лекрственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы «синдрома отмены» при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Форма выпуска

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук, шприц тюбик по 1 мл, содержащий по 0,002 г (для индивидуальных аптечек).

Хранение

С октября 2010 года включен в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III).

Хранение: список А. С учётом правил хранения наркотических анальгетиков.

Литература

  • Tyner L.C., Greene S.A., Hartsfields S.M. Cardiovascular effects of butorphanol administration in isoflurane-O2 anesthetized healthy dogs. Am. J. Vet. Res., 1989, 50, 8, 1340—1342.

Буторфанол.

© 2014–2023 chefeat.ru, Россия, Челябинск, ул. Речная 27, +7 (351) 365-27-13