Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, тиоктацид) — лекарственное средство из группы витаминоподобных веществ. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле^[2].

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций^[1].

Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

Фармакокинетика

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.^[1]

Применение

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия^[1].

Режим дозирования

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет^[1].

Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Усиливает действие карнитина.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие^[1].

Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием^[1].

Лекарственные формы

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, концентрата для приготовления раствора для инфузий, раствора для инфузий^[1] под разными торговыми марками.

Кроме того, присутствует в составе некоторых БАД^[3]; липоевая кислота входит также в состав поливитаминного препарат Компливит.

Примечания