28-08-2023
Саквинавир | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide |
Брутто-формула | C38H50N6O5 |
CAS | 127779-20-8 |
PubChem | 441243 |
DrugBank | DB01232 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AE01 |
МКБ-10 | B24 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 1 - 9% (после приема жирной пищи) |
Связывание с белками плазмы | 98% |
Метаболизм | Печень (CYP3A4) |
Период полувывед. | 7 часов |
Экскреция | Через 4 дня после приема: кал (88%) и моча (1%) |
Лекарственные формы | |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой | |
Другие названия | |
Саквинавир, Интерфаст, Савир 500 | |
Медиафайлы на Викискладе |
Саквинавир (SQV), продаваемый под торговыми марками Invirase и Fortovase, представляет собой антиретровирусный препарат, используемый вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа. Обычно используется с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта. Принимается внутрь[2].
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают проблемы с синдромом длинного интервала QT, блокаду сердца, высокий уровень липидов в крови и проблемы с печенью. Саквинавир относится к классу ингибиторов протеазы и работает, блокируя протеазу ВИЧ[2].
Саквинавир был запатентован в 1988 году и впервые продан в 1995 году[3] [4].
Саквинавир используется вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа. Обычно его используют с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта[2].
Наиболее частыми побочными эффектами саквинавира в любой форме являются легкие желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, жидкий стул и дискомфорт в животе.
Саквинавир в составе препарата Invirase имеет низкую и непостоянную биодоступность при пероральном приеме (когда дается в одиночку). Состав Fortovase в стандартной дозировке обеспечивает примерно в 8 раз больше активного лекарственного средства, чем Invirase, также в стандартной дозировке[5].
В отличие от других ингибиторов протеаз, абсорбция саквинавира, по-видимому, улучшается за счет омепразола[6]. .
Саквинавир связывается с активным центром вирусной протеазы и предотвращает расщепление вирусных полипротеинов, предотвращая созревание вируса. Саквинавир подавляет протеазы как ВИЧ-1, так и ВИЧ-2[7].
Саквинавир был разработан фармацевтической компанией «Roche Holding»[8]. Саквинавир был шестым антиретровирусным препаратом и первым ингибитором протеазы, одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), опередив ритонавир и индинавир на несколько месяцев[9]. Этот новый класс антиретровирусных препаратов сыграл решающую роль в разработке высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ), которая помогла значительно снизить риск смерти от причин, связанных со СПИДом, о чем свидетельствует снижение ежегодного показателя смертности от ВИЧ в США, с более чем 50 000 до примерно 18 000 в течение двух лет[10] [11].
По состоянию на 2015 год Саквинавир недоступен в качестве дженерика[12].
На рынок поступили два препарата:
Саквинавир.