12-04-2023
| Фосампренавир | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C25H36N3O9PS |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| DrugBank | 01319 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AE07 |
| МКБ-10 | B20 - B24 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Не известна |
| Связывание с белками плазмы | Приблизительно 90% |
| Метаболизм | При всасывании в кишечнике гидролизируется до ампренавира (активного метаболита) и неорганического фосфата. Ампренавир метаболизируется в печени (CYP3A4). |
| Период полувывед. | 7.7 ч |
| Экскреция | Печень, почками менее 1%. |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Фосампренавир, АМПРИЗИР, Телзир | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Фосампренавир — лекарственное средство для лечения ВИЧ-инфекции методом высокоактивной антиретровирусной терапии, предшественник ампренавира.
Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).
Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.
Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека[2].
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.
На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1[2].
В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир[2][3], даже до того, как попадает в кровоток[3].
Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4)[2].
Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой[2].
Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира[2].
Этот раздел не завершён. |
В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир-ламивудин). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови[4]
Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1[2][3].
Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами[3][5][2].
Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи[2].
Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение и экзантему, которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона) возникают редко[3].
Фосампренавир.
