Chefeat.ru

Здоровое питание

PA-824

15-06-2023

Перейти к: навигация, поиск
PA-824
Химическое соединение
ИЮПАК (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин
Брутто-формула C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
Мол.
масса		 359,258
CAS 187235-37-6
PubChem 456199
Классификация
Фарм. группа
АТХ -->
Лекарственные формы

PA-824 — бициклический нитроимидазол. Экспериментальный противотуберкулезный препарат[1][2]. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[3]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[2][4]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[2][4].

Примечания

  1. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects». Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720–5. 10.1128/AAC.00106-09. PMID 19528280.
  2. ↑ 10.1038/35016103. PMID 10879539.
  3. ↑ Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (May-Jun 2009). «The mechanism of action of PA-824». Commun Integr Biol. 2 (3): 215-218.
  4. ↑ Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49. — № 6. — С. 2294-2301. — 10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005

Ссылки

  • Ramandeep Singh et al PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // 10.1126/science.1164571
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // 10.1073/pnas.0508392103


Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её.
  Противотуберкулёзные препараты (список)
Первый ряд
Гидразиды Изониазид
Прочие препараты Пиразинамид  • Рифампицин  • Этамбутол  • Стрептомицин
       Комбинации препаратов «Изо-Эремфат» (изониазид+рифампицин)  • «Фтизоэтам» (изониазид+этамбутол)  • «Зукокс» (изониазид+пиразинамид+ рифампицин)  • «Форкокс» (изониазид+пиразинамид+рифампицин+этамбутол)
Второй ряд
Гидразиды Фтивазид
Антибиотики Циклосерин
Производные тиокарбамида Протионамид  • Этионамид
Фторхинолоны Офлоксацин  • Ципрофлоксацин
Прочие препараты Амикацин  • Рифабутин  • Канамицин  • ПАСК — пара-аминосалициловая кислота  • Капреомицин  • PA-824  • Бедаквилин
Флуренизид, метазид, ларусан, салюзид, виомицин, этоксид, тибон

PA-824.

© 2014–2023 chefeat.ru, Россия, Челябинск, ул. Речная 27, +7 (351) 365-27-13